图 全球首个靶向整合素的创新核药^99mTc-3PRGD2

　　在国家自然科学基金项目（批准号：30930030、81125011）等资助下，北京大学王凡教授团队领衔研制的全球首个靶向整合素的创新核药^99mTc-3PRGD2于2026年04月02日正式获批上市。该新药解决了核医学单光子发射计算机断层（SPECT）影像技术用于肿瘤诊断、分期和疗效监测的瓶颈问题。这是我国第一个自主研制的1类创新核药，也是国际上第一个用于SPECT显像诊断的广谱肿瘤显像药物，打破了过去近30年间美国主导的核医学肿瘤显像诊断只有正电子发射断层（PET）影像技术的局面，为核医学领域带来突破，为中国的核医学发展模式奠定了基础。

　　核医学分子影像是现代医学技术，在疾病特别是肿瘤的筛查、诊断、分期、预后评价、疗效监测以及指导个体化治疗方面，发挥着不可替代的作用，成为了精准医学的重要组成部分。美国发明的¹⁸F-FDG PET/CT是多种恶性肿瘤临床核医学诊断与分期的金标准，但其仍具有局限性，包括诊断的特异性较低、药物制备相对复杂以及临床显像费用较高，限制了其普及应用。核医学SPECT影像技术，其药物制备简单，临床检查费用低，设备普及率高，但因缺少能用于肿瘤显像诊断的药物而限制了其在肿瘤诊断及疗效评价方面发挥作用。

　　王凡教授团队针对肿瘤细胞表面以及肿瘤新生血管内皮细胞表面高表达的整合素α_vβ₃，研制出制备简单、用于SPECT显像的广谱肿瘤显像药物^99mTc-3PRGD2。III期临床试验结果表明，在肺部病灶的良恶性鉴别方面，^99mTc-3PRGD2 SPECT/CT与¹⁸F-FDG PET/CT没有统计学差异，但在肺癌淋巴结转移评价方面，前者的特异性和准确性显著高于后者，纠正了59% ¹⁸F-FDG PET/CT显像淋巴结转移假阳性结果，有效提高肿瘤诊断和分期的准确性，为患者提供更精准的诊疗方案，同时SPECT影像技术更易于普及，能惠及更多百姓（图）。

　　在^99mTc-3PRGD2研制过程中，王凡教授团队提出的“柔性间隔基团修饰”策略以及建立的高效、稳定的^99mTc标记方法为其它小分子和多肽放射性药物的研制提供了理论和方法学支撑。新药上市后，^99mTc-3PRGD2的临床价值及新的适应症将通过临床研究进一步拓展，更好地满足临床需求，为患者服务。