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手性与手性药物研究中的若干科学问题研究

日期 2002-05-31   来源:   作者:  【 】   【打印】   【关闭

  手性与手性药物研究是一个跨学科的前沿研究领域,以发展手性药物过程中的手性科学关键问题研究为切入点,开展交叉性和综合性研究,通过开展不对称合成方法学中的基础研究和手性(药物)分子的药理学和毒理学基础研究,进一步认识手性科学中的若干基本问题,如手性的起源、手性的(线性与非线性)传递与放大、手性分子与生命体或生物大分子的相互识别作用的规律,同时推动我国的合成化学、药物化学等基础学科向高水平发展,为我国的制药工业,特别是手性药物开发与生产提供科学基础。手性科学的发展还将为包括手性显示、手性传感在内的材料科学、信息科学等基础学科研究的发展起到推动作用。

科学目标:

  1. 发现和发展新型、高效的具有广泛通用性的不对称反应,并能将反应成功地应用于手性药物或其前体中间体和手性分子的合成;
  2. 建立和发展手性药物的药理学和毒理学研究的方法,研究和揭示手性(药物)分子与生命体或生物大分子的相互识别作用的规律;
  3. 运用建立、发展和完善的手性合成方法,手性分子作用机理以及手性药理学研究方法,有选择、有目的的设计和合成重要手性(药物)分子或中间体,形成自主知识产权。

研究内容:

  1. 手性碳的不对称合成反应研究:发现和发展新型、高效的手性碳形成反应,特别是手性催化剂和不对称催化合成方法。着重研究可用于合成重要手性药物分子及关键手性中间体的催化不对称氧化和还原反应、碳-碳键形成反应等,并合成若干重要手性药物分子;
  2. 高效手性催化剂的负载化与循环利用:研究(可溶)高聚物、树枝状高分子固定化手性催化剂的方法,实现高效手性催化剂的循环利用;研究载体结构对负载化催化剂的不对称催化性能和催化剂分离循环的影响,发展稳定、高效的固定化手性催化剂;
  3. 生物催化与生物转化研究:发现、发展和完善若干高效生物催化不对称反应,特别是国际上还较少研究的若干氧化还原和水解反应等,建立一些重要的手性中间体、关键分子片断及手性药物分子的生物催化与生物转化方法;
  4. 手性(药物)分子的药理学研究:选择若干有特色的手性(药物)分子或先导化合物,研究对映异构体的药效和毒性差别和机理,以及代谢动力学,在分子水平上研究和揭示手性与生物靶分子的相互作用规律。

研究期限:4年

拟资助经费:800万元

  本领域由化学科学部、生命科学部联合提出,由化学科学部受理申请。

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