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    以“中检”促发展----化学二处8项重点项目中期检查综合评价均为优秀

    日期 2010-02-01   来源:   作者:  【 】   【打印】   【关闭

    第3期

    (总第539期)

     

      在化学科学部的统一部署下,化学二处于近日组织专家在北京召开了重点项目中期检查会。会议评审组由来自全国科研院所及高校的14位专家组成。项目负责人及课题负责人分别汇报了执行两年来取得的研究进展以及今后两年的研究计划和目标。经专家组认真讨论评议,一致认为,所有项目均进展顺利,全面完成了中期预定的研究目标,并取得的阶段性研究成果如下:

      以北京大学叶新山教授为负责人,包括李中军教授和中国科学院生态环境研究中心杜宇国研究员在内的项目组,在国家基金重点项目“寡糖化合物的合成研究:方法及应用”(批准号:20732001)的资助下,两年来围绕目前寡糖合成效率不高、普适性不强等问题,以寡糖的高效合成或自动化合成为导向,在糖基化反应的立体选择性、区域选择性、新型活化剂的发现、保护基的选择性脱除等糖基化基本问题的研究方面取得了一系列可喜的进展,在预活化一釜寡糖合成、基于疏水辅助的固液相转换寡糖合成、离子液负载的寡糖合成、寡糖的Cap-Tag固相合成等策略方面开展研究,取得了阶段性重要成果,并将发展的新方法、新策略成功运用于某些具有重要生物活性的复杂寡糖的合成。该项目已发表学术论文20篇,其中SCI收录论文17篇;获得授权中国专利2件;在国内外学术会议上作邀请报告2次;培养博士生3名,硕士生3名。

      以兰州大学涂永强教授为负责人,包括厍学功、梁永民教授在内的项目组,在国家基金重点项目“涉及氮原子参与的不对称反应与合成策略研究及其在天然生物碱不对称全合成中的应用”(批准号:20732002)的资助下,两年来围绕该课题开展了系统的研究工作,发展了一系列简捷、高效、高立体选择性的新反应和新方法,并成功地应用于一系列复杂天然生物碱的全合成中。取得的突出成绩包括:(1) 首次实现了有机小分子诱导催化的不对称semipinacol重排反应,该系列方法能有效地构建手性季碳中心,并可应用于含有手性季碳或杂季碳中心的天然产物的全合成;(2) 完成了以百部碱(±)-Stemonamine为代表的5个结构复杂的天然产物分子的首次全合成;(3) 通过全合成研究,第一次确定了以(+)-Aspergillide B为代表的3个天然产物分子的绝对构型。该项目已在J. Am. Chem. Soc.,Angew. Chem. Int. Ed.,Org. Lett., Chem. Eur. J., Chem. Comm., J. Org. Chem. 和 Adv. Synth. Catal. 等国际学术刊物上共发表文章64篇;获授权专利1项,甘肃省自然科学技术二等奖1项;参加国内外学术会议9次;培养博士生14名,硕士生4名。

      以四川大学冯小明教授为负责人,包括胡常伟教授和西南师范大学傅英姿教授在内的项目组,在国家基金重点项目“新型催化剂的设计和合成及催化有机化学反应研究”(批准号:20732003)的资助下,两年来围绕手性催化剂的设计、合成及其在不对称催化反应中的应用开展了系统研究。从廉价易得的手性氨基酸出发,设计、合成了多个具有原始创新性的既可以作为有机小分子催化剂、又可以作为金属配体的新型手性氮氧化合物,在此基础上发展了手性Lewis酸催化剂、组合Lewis催化剂以及双功能催化剂,并成功建立了多个高对映选择性、高反应活性和底物普适性广的不对称催化反应体系。同时,结合理论计算和光谱分析对相关反应机理进行了研究,合理解释了反应选择性,为进一步的催化剂设计提供了基础数据。该项目已在国际学术刊物上发表论文52篇,其中J. Am. Chem. Soc. 2篇, Angew. Chem. Int. Ed. 5篇;在国内外学术会议上作邀请报告10次;获教育部自然科学一等奖1项;培养博士毕业生12人,硕士毕业生4人。

      以厦门大学赵玉芬教授为负责人,包括四川大学余孝其教授和北京化工大学乔仁忠教授在内的项目组,在国家基金重点项目“小分子与生物大分子之间的相互作用研究”(批准号:20732004)的资助下,两年来取得了如下进展:(1) 建立了基于同位素的质谱及核磁技术,并在蛋白激酶抑制剂筛选和评价方面得到了验证。(2) 合成了N-磷酸化氨基酸——激酶模型分子,完成了磷酰基转移机制中过渡态模型化合物——双氨基酸五配位氢膦烷的合成,为解释蛋白酶磷酰基转移机制提供了新的模型及理论支持。(3) 开展了丝组二肽与蛋白质的弱相互作用位点及丝组二肽双功能催化反应的研究。(4) 发现一些基于大环多胺分子的聚合物或小分子两亲性化合物对DNA具有较好的包裹作用,可以作为一种有效的基因转染载体。5)开展了基于有机活性小分子的合成方法学研究,发现了合成磷-碳炔键及活化C-H键,以及直接合成联苯类化合物的新方法。该项目已在J. Am. Chem. Soc.,Angew. Chem. Int. Ed.,Org. Lett., J. Comb. Chem.等国际学术刊物上共发表文章73篇;申请专利10项;参加国内外学术会议26人次;培养博士后2人,博士生21人,硕士生22人;并开展了广泛的国内外合作。

      以浙江大学麻生明教授为负责人,包括中国科学院上海有机化学研究所陆熙炎研究员和浙江大学黄宪教授在内的项目组,在国家基金重点项目“含碳-过渡金属键的中间体的形成和反应研究”(批准号:20732005)的资助下,两年来系统研究了基于碳-钯键与碳-氧双键插入反应的催化型格氏反应,并应用手性膦配体取得了优秀的不对称催化效果;通过包括苯炔在内的官能化炔烃和基于亚烃基环丙烷碳-碳键断裂的金属碳化反应的方法学研究,发展了单环多环化合物高效合成方法学;进一步研究了官能团化联烯的环化反应,使反应范围拓展到了具有张力的四元环及一般方法不易合成的中环化合物;发展了二个新的双噁唑啉配体,初步解决了基于联烯碳-钯化反应的不对称烯丙基化反应;系统研究了官能化联烯或双联烯在不同的炔烃和联烯醇(酯)存在下的环化反应、基于2,3-联烯酸酯共轭加成反应的合成方法学以及基于碳-氢键活化的联烯环化反应的合成方法学。该项目已在国际学术刊物上发表论文70篇,其中Acc. Chem. Res. 1篇,Angew. Chem. Int. Ed. 5篇;这些论文中43篇被他人引用102次;撰写英文专著章节4章;在国际学术会议做大会报告或邀请报告7次;项目负责人获第二届中国化学会黄耀曾金属有机化学奖,培养博士毕业生10名,获全国百篇优秀博士学位论文1篇和中国科学院优秀博士学位论文1篇,获中国科学院院长奖学金优秀奖2名。

      以中国科学技术大学龚流柱教授为负责人,包括中国科学院上海有机化学研究所游书力研究员、中国科学技术大学田仕凯教授和中国科学院成都生物化学研究所孙健研究员在内的项目组,在国家基金重点项目“手性有机小分子催化反应研究”(批准号:20732006)的资助下,两年来主要研究了新型有机小分子催化剂的设计与合成,发展了不对称有机催化的新反应和新概念,在以下几个方面取得了重要进展:(1) 发展了手性磷酸催化的不对称Biginelli反应和1,3-偶极环加成等三组分环化反应;(2) 系统研究了手性布朗斯特酸催化的高对映选择性傅-克反应和合成氨基酸酯的不对称仿生氢化反应;(3) 实现了氮杂环卡宾催化的醛基取代-beta-内酰胺化合物的扩环反应和动力学拆分;(4) 发展了酸性副产物催化的醛、氯甲酸酯、硅氮烷和亲核试剂四组分反应;(5) 发展了新型含硫手性路易斯碱催化剂,突破了有机小分子催化高对映选择性亚胺还原仅适用于N-芳基亚胺的局限;(6) 将金属/有机小分子接力催化的研究思路成功地用于新型的不对称串联反应。该项目已在国际学术刊物上发表论文43篇,其中包括J. Am. Chem. Soc. 5篇,Angew. Chem. Int. Ed. 3篇;申请中国发明专利4项,国际专利1项;在国际会议上做邀请报告8次。培养博士研究生9名、硕士研究生7名。

      以中国科学院理化技术研究所佟振合研究员为负责人,包括中国科学院上海有机化学研究所黎占亭研究员和中国科学院理化技术研究所陈彬研究员在内的项目组,在国家基金重点项目“有序分子聚集体的组装及分子组装体中的能量传递、电子转移和化学转换”(批准号:20732007)的资助下,两年来对多种分子间相互作用的协同性及其驱动的分子组装、分子组装体中的光诱导能量传递、电子转移和化学转换进行了系统的研究,取得了重要进展:(1) 利用氢键、疏溶剂作用等多种分子间作用力的协同性和加合性构筑了新型的分子折叠体凝胶与囊泡;利用前体构象预组织的概念合成了若干大环体系;发现和证实了几类新型的分子内弱氢键模式,为构筑人工分子聚集体二级结构提供了新的设计原理;(2) 利用多氢键或配位键组装了若干给体-受体体系,证实这些体系中可以高效率地进行远程电子转移和三重态能量传递;模拟唯铁氢化酶的结构,合成了若干个光催化制氢体系,实现了光催化放氢;(3) 以分子聚集体和大环化合物提供的纳微米空间为微反应器,提高了几个光化学反应的选择性。该项目已在SCI收录刊物上发表论文46篇,包括Acc. Chem. Res. 1篇,J. Am. Chem. Soc. 2篇,IF﹥3.0的29篇;在国际及双边学术会议上作邀请报告12次,口头报告2次;培养博士研究生13名,硕士研究生8名,其中1人获全国百篇优秀博士论文。
    以中国科学院上海有机化学研究所施敏研究员为负责人,包括刘元红研究员在内的项目组,在国家基金重点项目“有机合成中的串联及多组分反应”(批准号:20732008)的资助下,两年来在串联及多组分反应研究领域取得了积极进展。利用手性有机分子催化剂实现了Morita-Baylis-Hillman类型串联反应中的立体选择性控制;开展了不同类型催化剂催化的不同高张力分子的开环反应研究,发现了一些新型的串联反应,并合成了一些结构新颖的化合物;通过研究前过渡金属与炔烃或共轭双炔的反应,利用金属环状化合物的高反应活性实现了多组分串联反应及累积多烯(丙二烯和累积三烯)的高选择性合成。该项目已在J. Am. Chem. Soc.; Angew. Chem. Int. Ed., Chem. Eur. J., Chem. Commun., Org. Lett., J. Org. Chem., Organometallics等国际期刊上发表论文69篇;在国际学术会议和双边会议上作邀请报告4次;培养博士生9名。

      专家组一致认为这些项目已取得的研究成果在国内外产生了重要的影响,为今后研究工作的开展奠定了良好的基础,8项重点项目均顺利通过中期检查,综合评价均为优秀。同时,专家组对项目组提出了一些建议,希望各项目组继续按原定目标和计划进行深入研究,进一步加强项目组内的协作与交流,争取做出更多突破性的研究成果,并关注自主知识产权的保护。

     

    (化学科学部 杜灿屏 杨振军 郭东升)




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