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第二部分 国家自然科学基金项目成果巡礼

  有机合成方法学研究和复杂天然产物的合成是有机化学发展的两大重要方向。在国家自然科学基金委员会的长期资助下,马大为课题组在些领域取得了一些具有国际先进水平的成果。他们的“一些氨基酸衍生物的反应、合成及性质研究”项目获得2007年国家自然科学奖二等奖。部分内容如下:

  发现了氨基酸结构对于Ullmann反应的加速效应,在此基础上发展了一系列温和条件下形成C-N, C-O, C-S, C-C的偶联反应。同时也发现了芳基卤代物的邻位酰胺基团对于Ullmann反应的邻基促进效应,这两类效应的结合,可以使芳胺化反应,二芳醚化反应在室温下进行,使与活泼亚甲基的偶联反应可以在-45℃下进行,这些温度条件都是Ullmann类反应的新记录。在此基础上也发现了第一个催化的不对称Ullmann反应,以及一系列合成多取代吲哚,氧化吲哚,多取代苯并咪唑,苯并呋喃等杂环的新方法。这些反应或方法已经被他人(包括史克,默克,诺华,阿兹利康,亚培,味之素,三共等大制药公司的科学家)在设计的药物分子和材料分子等化合物的合成中得到了上百次应用。这方面的工作被邀请在Acc. Chem. Res.上撰述工作总结。有5篇文章的引用次数在100以上,其中一篇文章被J. Org. Chem. 列为该杂志近3年来被引用最多的3篇文章之一。

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